Medicamente HIV: NRTI, Inhibitori De Protează și Multe Altele

2024 Autor: Jesus Peterson | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-17 11:24

Efectele HIV

HIV se transmite prin contactul cu sângele, materialul seminal, laptele matern sau alte lichide corporale care conțin virusul. HIV vizează sistemul imunitar și invadează celulele T, care sunt celule albe din sânge care combate infecția.

După ce virusul invadează celulele T, acesta se reproduce (face copii ale acestuia). Apoi, celulele se deschid. Ele eliberează multe celule virale care continuă să invadeze alte celule din corp.

Acest proces distruge capacitatea sistemului imunitar de a combate infecțiile și, în general, împiedică organismul să funcționeze bine.

În prezent, nu există nici un remediu cunoscut pentru HIV. Cu toate acestea, medicamentele pot ajuta persoanele care trăiesc cu HIV să gestioneze starea și să ducă vieți sănătoase. Aceste medicamente funcționează prin oprirea replicării HIV.

Iată o listă de medicamente, cunoscute sub numele de antiretrovirale, care sunt în prezent aprobate de Food and Drug Administration (FDA) pentru a trata HIV.

Clasele de medicamente antiretrovirale pentru HIV

Există multe clase diferite de medicamente antiretrovirale utilizate pentru a trata HIV. Furnizorul de asistență medicală pentru o persoană care trăiește cu HIV va decide cu privire la cele mai bune medicamente pentru acest caz individual.

Această decizie va depinde de:

• încărcătura virală a persoanei
• numărul lor de celule T
• tulpina lor de HIV
• gravitatea cazului lor
• cât de mult s-a răspândit HIV
• alte afecțiuni cronice de sănătate, cunoscute și sub numele de comorbidități
• alte medicamente pe care le iau pentru a evita interacțiunile dintre medicamentele HIV și celelalte medicamente ale acestora

HIV este tratat cu cel puțin două medicamente diferite, deși aceste medicamente pot fi uneori combinate într-o singură pastilă. Acest lucru se datorează faptului că atacarea HIV din mai multe direcții reduce încărcarea virală mai rapid, ceea ce s-a dovedit că controlează cel mai bine HIV.

Luând mai multe medicamente antiretrovirale ajută, de asemenea, la prevenirea rezistenței la medicamentele utilizate. Aceasta înseamnă că medicamentele unei persoane pot funcționa mai bine pentru a trata HIV.

O persoană poate fi prescrisă între două și patru medicamente antiretrovirale individuale sau i se poate prescrie un singur medicament combinat în ceea ce este cunoscut uneori sub numele de regim cu o singură tabletă (STR). Medicamentele combinate HIV împachetează mai multe medicamente în aceeași pastilă, tabletă sau formă de medicament.

Inhibitori de transfer de catenă (INSTI)

Inhibitorii de integrază opresc acțiunea integrasei. Integrase este o enzimă virală pe care HIV o folosește pentru a infecta celulele T prin introducerea ADN-ului HIV în ADN-ul uman.

Inhibitorii Integrasei sunt de obicei printre primele medicamente HIV utilizate la persoanele care au contractat recent HIV. Acest lucru se datorează faptului că funcționează bine și au efecte secundare minime.

Următoarele medicamente sunt inhibitori de integrază:

• bictegravir (nu este disponibil ca medicament de sine stătător, dar disponibil în medicamentul combinat Biktarvy)
• dolutegravir (Tivicay)
• elvitegravir (nu este disponibil ca medicament de sine stătător, dar disponibil în medicamentele combinate Genvoya și Stribild)
• raltegravir (Isentress, Isentress HD)

Aceste medicamente aparțin unei categorii bine stabilite de inhibitori de integrază cunoscuți sub denumirea de inhibitori ai transferului de integrază (INSTI). Alte categorii mai experimentale de inhibitori de integrază includ inhibitori de legare a integrasei (INBI), dar nu există INBI-uri aprobate de FDA pentru a trata HIV.

Inhibitori de nucleozide / nucleotide revers transcriptază (NRTI)

Uneori, RNTI sunt denumite „nuks”. Aceștia funcționează prin întreruperea ciclului de viață al HIV, în timp ce încearcă să se copieze. Aceste medicamente au, de asemenea, alte acțiuni care împiedică replicarea HIV în organism.

Următoarele medicamente sunt NRTI:

• abacavir (Ziagen)
• emtricitabină (Emtriva)
• lamivudină (Epivir)
• fumarat de tenofovir alafenamidă (Vemlidy)
• fumarat de tenofovir disoproxil (Viread)
• zidovudine (Retrovir)

Ca medicament de sine stătător, fumaratul de tenofovir alafenamidă a primit aprobarea completă a FDA pentru tratarea hepatitei cronice B, dar numai aprobarea tentativă a FDA pentru tratarea HIV. O persoană cu HIV, care ia fumarat de tenofovir alafenamidă, o va primi ca parte a unui medicament HIV combinat, nu ca un medicament de sine stătător.

Fumaratul Tenofovir disoproxil, emtricitabina și lamivudina pot trata și hepatita B.

Zidovudina a fost primul medicament HIV aprobat de FDA. Este, de asemenea, cunoscut sub numele de azidotimidină sau AZT. Zidovudina este foarte rar folosită acum la adulți. Se administrează în special bebelușilor născuți din mame HIV-pozitive ca formă de profilaxie post-expunere (PEP).

NRTI combinate

Următoarele medicamente combinate sunt constituite din două sau trei NRTI:

• abacavir, lamivudină și zidovudină (Trizivir)
• abacavir și lamivudină (Epzicom)
• fumarat de emtricitabină și tenofovir alafenamidă (Descovy)
• fumarat de emtricitabină și tenofovir disoproxil (Truvada)
• fumarat de lamivudină și tenofovir disoproxil (Cimduo, Temixys)
• lamivudină și zidovudină (Combivir)

Descovy și Truvada pot fi, de asemenea, prescrise unor persoane fără HIV, ca parte a unui regim de profilaxie pre-expunere (PrEP).

RTI utilizate rareori

Următoarele NRTI sunt rareori utilizate și vor fi întrerupte de producătorii acestora în 2020:

• didanozină (Videx, Videx EC)
• stavudine (Zerit)

Inhibitori non-nucleozidici ai revers-transcriptazei (NNRTIs)

Aceste medicamente funcționează într-un mod similar cu NRTI. Acestea opresc virusul să se reproducă în organism.

Următoarele medicamente sunt NNRTI sau „non-nukes”:

• doravirină (Pifeltro)
• efavirenz (Sustiva)
• etravirină (Intelență)
• nevirapină (Viramune, Viramune XR)
• rilpivirină (Edurant)

RNRTI utilizate rar

Delavirdina (Rescriptor) NNRTI este rar folosită și a fost întreruptă de producătorul său în 2018.

Inhibitori ai citocromului P4503A (CYP3A)

Citocromul P4503A este o enzimă din ficat care ajută mai multe funcții din organism, inclusiv descompunerea sau metabolizarea medicamentelor. Inhibitori ai citocromului P4503A, cunoscuți și ca inhibitori ai CYP3A, cresc nivelul anumitor medicamente HIV (precum și al altor medicamente non-HIV) din organism.

Următoarele medicamente sunt inhibitori de CYP3A:

• cobicistat (Tybost)
• ritonavir (Norvir)

Cobicistat nu are capacitatea de a promova activitatea anti-HIV atunci când este utilizat singur, deci este întotdeauna asociat cu un alt antiretroviral.

Ritonavir poate promova activitatea anti-HIV atunci când este utilizat singur. Cu toate acestea, pentru a obține acest lucru, acesta trebuie utilizat în doze mult mai mari decât oamenii pot tolera de obicei. Este prescris alături de alte medicamente HIV ca medicament rapitor: ajută la îmbunătățirea performanței celorlalte medicamente.

Inhibitori de protează (PI)

IP-urile funcționează prin legarea la proteza enzimatică. HIV are nevoie de proteză pentru a se reproduce în organism. Atunci când proteza nu își poate face treaba, virusul nu poate finaliza procesul care face copii noi. Acest lucru reduce numărul de viruși care pot infecta mai multe celule.

Unele IP sunt aprobate de FDA pentru tratarea hepatitei C, dar acestea nu sunt aceleași cu cele folosite pentru tratarea HIV.

Următoarele medicamente sunt IP utilizate pentru tratarea HIV:

• atazanavir (Reyataz)
• darunavir (Prezista)
• fosamprenavir (Lexiva)
• lopinavir (nu este disponibil ca medicament de sine stătător, dar disponibil cu ritonavir în medicamentul combinat Kaletra)
• ritonavir (Norvir)
• tipranavir (Aptivus)

IP-urile sunt aproape întotdeauna utilizate cu cobicistat sau ritonavir, inhibitorii CYP3A. Ritonavir este atât un inhibitor al CYP3A, cât și un IP.

Ritonavir este adesea folosit pentru a stimula alte medicamente HIV.

Lopinavir nu este disponibil ca medicament de sine stătător. Este disponibil doar în Kaletra, un medicament combinat HIV care include și ritonavir.

Tipranavir este disponibil ca medicament de sine stătător, dar trebuie administrat împreună cu ritonavir.

Chiar dacă un IP poate fi administrat ca un medicament de sine stătător, acesta ar trebui să fie întotdeauna combinat cu alte medicamente HIV (antiretrovirale) pentru a crea un regim complet sau terapie antiretrovirală.

Atazanavirul și fosamprenavirul sunt adesea administrate împreună cu ritonavir, dar în anumite situații nu trebuie să fie. Pot fi utilizate fără un inhibitor de CYP3A.

Atazanavir și darunavir pot fi utilizate alături de cobicistat.

IP-uri rareori utilizate

Următoarele IP-uri HIV sunt rareori utilizate deoarece au mai multe efecte secundare:

• indinavir (Crixivan)
• nelfinavir (Viracept)
• saquinavir (Invirase)

Indinavir este adesea administrat împreună cu ritonavir, în timp ce saquinavir trebuie administrat împreună cu ritonavir. Nelfinavir se administrează întotdeauna fără ritonavir sau cobicistat.

Inhibitori de fuziune

Inhibitorii de fuziune sunt o altă clasă de medicamente HIV.

HIV are nevoie de o celulă T gazdă pentru a face copii. Inhibitorii de fuziune blochează virusul să intre într-o celulă T gazdă. Acest lucru împiedică virusul să se reproducă.

Inhibitorii de fuziune sunt rareori folosiți în Statele Unite, deoarece alte medicamente disponibile sunt mai eficiente și mai bine tolerate.

În prezent este disponibil un singur inhibitor de fuziune:

enfuvirtide (Fuzeon)

Inhibitori post-atașament

Deoarece HIV afectează sistemul imunitar, cercetătorii au studiat modalități prin care medicamentele biologice pot preveni replicarea virală. Anumite tratamente bazate pe imunitate au înregistrat un anumit succes în studiile clinice.

În 2018, prima terapie bazată pe imunitate a primit aprobarea FDA pentru tratarea HIV:

ibalizumab-uiyk (Trogarzo)

Face parte dintr-o clasă de medicamente cunoscute sub numele de inhibitori post-atașament. Împiedică HIV să intre în anumite celule imune. Acest medicament trebuie utilizat împreună cu alte antiretrovirale, ca parte a unei terapii de fond optimizate sau a unui regim de fond optimizat.

Antagoniști ai coreceptorilor chemokine (antagoniști CCR5)

Antagoniștii coreceptorilor chemokinici sau antagoniștii CCR5, blochează HIV să intre în celule. Antagoniștii CCR5 sunt rar folosiți în Statele Unite, deoarece alte medicamente disponibile sunt mai eficiente, iar acest medicament necesită teste speciale înainte de utilizare.

Un singur antagonist CCR5 este disponibil în prezent:

maraviroc (Selzentry)

Inhibitori de intrare

Inhibitorii de fuziune, inhibitorii de atașare și antagoniștii CCR5 fac parte dintr-o clasă mai mare de medicamente HIV cunoscute sub numele de inhibitori de intrare. Toți inhibitorii de intrare funcționează blocând virusul să intre în celule T sănătoase. Aceste medicamente sunt rareori folosite ca tratamente de primă linie pentru HIV.

Următoarele medicamente sunt inhibitori de intrare:

• enfuvirtide (Fuzeon)
• ibalizumab-uiyk (Trogarzo)
• maraviroc (Selzentry)

Medicamente combinate

Medicamentele combinate combină mai multe medicamente într-o singură formă de medicament. Acest tip de regim este de obicei utilizat pentru a trata persoanele care nu au mai luat medicamente HIV înainte.

Următoarele medicamente combinate includ doar un PI și un inhibitor al CYPA3A:

• atazanavir și cobicistat (Evotaz)
• darunavir și cobicistat (Prezcobix)
• lopinavir și ritonavir (Kaletra)

Inhibitorul CYPA3A funcționează ca un medicament de rapel.

Următoarele medicamente combinate includ numai NRTI:

• abacavir, lamivudină și zidovudină (Trizivir)
• abacavir și lamivudină (Epzicom)
• fumarat de emtricitabină și tenofovir alafenamidă (Descovy)
• fumarat de emtricitabină și tenofovir disoproxil (Truvada)
• fumarat de lamivudină și tenofovir disoproxil (Cimduo, Temixys)
• lamivudină și zidovudină (Combivir)

Este mult mai frecvent ca medicamentele combinate să fie formate din medicamente din clase diferite de medicamente decât din aceeași clasă de medicamente. Acestea sunt cunoscute sub denumirea de medicamente combinate multiclase sau regimuri cu o singură tabletă (STR).

Medicamente combinate multiclase sau regimuri cu o singură tabletă (STR)

Următoarele medicamente combinate includ atât NRTI și NNRTI:

• fumarat de doravirină, lamivudină și tenofovir disoproxil (Delstrigo)
• efavirenz, lamivudină și fumarat de tenofovir disoproxil (Symfi)
• efavirenz, lamivudină și fumarat de tenofovir disoproxil (Symfi Lo)
• · Efavirenz, emtricitabină și fumarat de tenofovir disoproxil (Atripla)
• emtricitabină, rilpivirină și fumarat de tenofovir alafenamidă (Odefsey)
• emtricitabină, rilpivirină și fumarat de tenofovir disoproxil (Complera)

Symfi și Symfi Lo sunt alcătuite din aceleași medicamente generice. Cu toate acestea, Symfi Lo conține o doză mai mică de efavirenz.

Următoarele medicamente combinate includ NRTI, un INSTI și cobicistat inhibitor CYP3A:

• elvitegravir, cobicistat, emtricitabină și fumarat de tenofovir disoproxil (Stribild)
• elvitegravir, cobicistat, emtricitabină și fumarat de tenofovir alafenamidă (Genvoya)

Următoarele medicamente combinate includ cel puțin un NRTI și un INSTI:

• abacavir, dolutegravir și lamivudină (Triumeq)
• bictegravir, emtricitabină și fumarat de tenofovir alafenamidă (Biktarvy)
• dolutegravir și lamivudină (Dovato)

Producătorul Biktarvy se referă, de asemenea, la „construit pe Descovy”, sau ca bictegravir plus Descovy.

Următorul medicament combinat include un NNRTI și un INSTI:

dolutegravir și rilpivirină (Juluca)

Următorul medicament combinat include NRTI, un IP și cobicistat inhibitor CYP3A:

darunavir, cobicistat, emtricitabină și fumarat de tenofovir alafenamidă (Symtuza)

Efecte secundare medicamentoase HIV

Multe medicamente HIV pot provoca efecte secundare temporare atunci când sunt utilizate pentru prima dată. În general, aceste efecte pot include:

• diaree
• ameţeală
• dureri de cap
• oboseală
• febră
• greaţă
• eczemă
• vărsături

Aceste medicamente pot provoca reacții adverse pentru primele câteva săptămâni. Dacă reacțiile adverse se înrăutățesc sau durează mai mult de câteva săptămâni, luați în considerare să discutați cu un furnizor de servicii medicale. Aceștia pot sugera modalități de a ușura efectele secundare sau pot prescrie cu totul alt medicament.

Mai rar, medicamentele HIV pot provoca reacții adverse grave sau pe termen lung. Aceste efecte depind de tipul de medicamente HIV utilizate. Un furnizor de servicii medicale poate oferi mai multe informații.

Discutați cu un furnizor de servicii medicale

Nu există încă un tratament pentru HIV, dar medicamentele pe bază de rețetă pot ajuta la încetinirea evoluției virusului. De asemenea, medicamentele pot îmbunătăți simptomele HIV și pot face viața cu starea mai confortabilă.

Această listă de medicamente este o scurtă privire de ansamblu asupra tipurilor de medicamente disponibile pentru tratarea HIV. Discutați cu un furnizor de servicii medicale despre toate aceste opțiuni. Acestea vă pot ajuta să determinați cel mai bun plan de tratament.